北京大学作为第三单位完成的项目成果拟由安徽省推荐2013年度国家科学技术奖，根据国家科技奖励工作办公室和安徽省的要求进行公示。公示期：2013年1月23日至 2013年1月28日。
项目名称：基于协同效应的手性催化剂体系设计及不对称催化反应研究
申报奖种：国家自然科学奖
主要完成人：龚流柱、蒋耀忠、吴云东、宓爱巧、唐卓
主要完成单位：中国科学技术大学、中国科学院成都有机化学研究所、北京大学
内容简介：
该项目属于有机合成化学领域，主要研究催化不对称合成手性化合物的方法。手性是自然界的本质属性，在医药、农药、食品添加剂和材料等领域显示出重要的应用前景。不对称催化反应是创造手性物质最直接和最高效的方法，该项目基于“协同效应”发展了新型手性催化剂体系，建立了高选择性的原子经济性和步骤经济性的反应体系，实现了手性化合物的高效合成。突破性的研究成果有：
1．基于“双氢键活化”和“烯胺催化”的协同效应，设计了氨基酸酰胺催化剂体系，首次证明了氨基酸酰胺能催化不对称直接Aldol反应，突破了只有氮杂五元环氨基酸有机小分子才能够有效地催化直接Aldol反应的传统观念，推动了氨基酸衍生物在不对称催化中的应用。提出的“烯胺-双氢键”过渡态模型为多氢键活化的有机小分子催化的进一步发展提供了理论依据，导致了国际多个小组跟踪研究，我们的催化剂也被称为Gong-Wu Catalyst、Gong’s catalysts、Gong’s prolinamide Catalysts 或 Gong Amides等。
2．基于手性磷酸分子中的氢键协同效应，设计了手性双磷酸催化剂，实现了高立体选择性的不对称三组分1,3-偶极环加成反应；通过手性磷酸分子内的“布朗斯特酸”和“路易斯碱”的协同活化，实现了手性有机小分子催化的不对称Biginelli反应及Biginelli-Like反应、直接Mannich反应、Aza Diels-Alder反应、三组分串联成环合成1，4 -二氢吡啶反应等多个多组分反应，为进行多样性导向的生理活性化合物的合成提供了环境友好的高效方法。
3．设计和创制了手性双钒配合物催化剂，发现了它们在催化2-萘酚不对称氧化偶联中存在双金属间的协同催化效应，能高立体选择性地催化分子氧氧化的2-萘酚及其衍生物的不对称偶联反应，实现了sp2 C-H键的不对称官能化，是合成手性联萘酚最有效的方法，已经被国际同行应用到天然产物的合成中，所设计的手性催化剂也被同行称为“Gong’s Catalyst”或 “Gong-Type Catalyst”。
4．在国际上率先提出“金属络合物和手性小分子”联合催化的概念，发挥传统金属催化剂的长处，弥补有机催化剂活化模式相对较少、所能作用的官能团有限等不足，先后发展了金属/手性有机小分子的不对称“协同催化”和“接力催化”，实现了一系列单一类型催化剂难以实现的不对称有机化学反应。
该项目共在国际SCI学术刊物发表研究论文58篇，其中在 “美国科学院院刊”（PNAS）发表论文1篇，在 “美国化学会志”（Journal of the American Chemical Society）上发表论文9篇，在“德国应用化学”（Angewandte Chemie International Edition）上发表论文4篇；获得授权发明专利5件，其中美国专利1件。8篇代表性论文他人引用1280次，最高单篇SCI他人引用312次；20篇核心论文他人引用2077次， SCI篇均他人引用> 100次，一篇论文在2005年被Science Watch 评为化学类热点论文第五名 (Science Watch, 2005, Vol. 16, No. 3)；2008年两篇论文入选汤姆森科技集团评选出的2001－2006 年中国地区发表的前24 篇被高引用的科技论文，并获得Thomson Reuters Research Fronts Award（化学共有7篇论文获奖）；所发表的论文多次被Nature China, Angew. Chem. highlights和Synfacts等杂志作为亮点评论；所设计的双钒催化剂和有机小分子催化剂已成为人名催化剂；培养博士研究生17名，其中2名博士生研究生获得“全国优秀博士学位论文”奖，三人先后获得德国洪堡奖学金。
我校的基层单位或者教师对本次公布的项目完成人、完成单位及排序等相关方面持有异议的、可以于1月28日前以书面形式向科研部成果专利办提出，并提供必要的证明文件。
联系人：成果专利办 张铭 顾邱岚
联系电话： 62751439
